RGD環(huán)肽簡(jiǎn)介

　　通常生物學(xué)中所指的環(huán)肽(RGD環(huán)肽)是指以氨基酸肽鍵形成的化合物，在植物化學(xué)中這一概念被擴(kuò)大成以酰胺鍵形成的一類化合物，因此范圍被擴(kuò)大至包括有機(jī)胺類和大環(huán)生物堿類，根據(jù)成環(huán)與否分為環(huán)肽和直鏈肽。已報(bào)道的環(huán)肽類化合物具有多方面的生物活性，包括抗腫瘤、抗HIV、抗菌、抗瘧、安眠、抑制血小板聚集、降壓、抑制酪氨酸酶、抑制環(huán)氧化酶、抑制脂質(zhì)過(guò)氧化酶、****樣、免疫抑制等生物活性。

　　對(duì)于不含半胱氨酸的線性多肽的環(huán)合，(RGD環(huán)肽)采用親硫的Ag+離子輔助配位柔性的線性多肽的N端氨基與C端硫酯形成一個(gè)環(huán)狀的中間體，通過(guò)熵活化促進(jìn)分子內(nèi)環(huán)合。與硫內(nèi)酯環(huán)合方法原理相似，Ag+離子通過(guò)一種非經(jīng)典環(huán)-鏈結(jié)構(gòu)互變而促使分子內(nèi)環(huán)合的發(fā)生，環(huán)狀中間體如下：

　　應(yīng)用上述方法合成環(huán)肽的具體實(shí)例是Cyclo(Ala-Lys-Try-Gly- Gly-Phe-Leu)的合成。在pH5.7的醋酸緩沖溶液中加入10%的DMSO作為助溶劑，反應(yīng)5小時(shí)后得到收率為67%的目的物。

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